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分子中含有-CHO(醛基)的化合物称为醛，通式为RCHO。R-可以不是烃基，比如羟基乙醛的R-是HOCH2-；R-也可以是烃基，比如烷基、烯基、芳香基或环烷基。依醛基的数目又可分为一元醛和多元醛。低级醛为液体，高级醛为固体，只有甲醛是气体。醛的化学性质非常活泼，能与亚硫酸氢钠、氢、氨等起加成反应，并易被弱氧化剂氧化成相应的羧酸。醛的用途很广，甲醛蒸气可消毒空气，甲醛溶液可用于生物标本的防腐等，脂肪醛类一般具有麻醉、催眠作用，如水合氯醛是早期的合成催眠药。
这两个物质不是一样的：大茴香醛 CAS:123-11-5【别名】茴香醛；4-甲氧基苯甲醛；对茴香醛【分子式】C8H8O2结构式【分子量】【香 气】 有似强烈的茴芹和山楂香气。青香，茴青香气。花香似山楂花香，豆香似香荚兰豆。还有些药草、辛香甜味。香气强烈，颇留长。较大茴香醇清强而粗糙。【相对密度(25/ 25℃)】 ～ 【折光指数(20℃)】 ～ 【溶解度(25℃)】 1毫升样品全溶于3毫升60%(v/v)乙醇中。【性质】易溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿等，溶于苯，不溶于水。能随水蒸汽挥发。香兰素，分子式C8H8O3，学名3-甲氧基-4-羟基苯甲醛（3-methoxy-4-hydroxybenzaldehyde），Vanillin，亦称香茅醛。EINECS： 204-465-2CAS:121-33-5香草醛 分子式图片分子结构式：熔点：81-83°C(lit.)沸点：170°C15mm Hg(lit.)闪点：147 °C分子量：熔点80～81℃、沸点285℃。密度为。微溶于冷水、溶于热水，溶于乙醇、乙醚、氯仿、二硫化碳、冰醋酸等。其水溶液遇三氯化铁呈蓝紫色。用作定香剂、协调剂和变调剂，广泛用于化妆香精；也是饮料和食品的增香剂。可从香茅油中提取，工业上由丁香酚直接氧化或用浓碱的水溶液处理，异构化为异丁香酚，再氧化制得。用作化妆品的香精和定香剂，也是食品香料和调味剂。亦为抗癫痫药。本品能对抗戊四氮引起的惊厥，抑制由戊四氮诱发的癫痫样脑癫，尚能抑制动物自发活动及延长环己烯巴比妥钠的睡眠时间，具有镇静及抗癫痫作用，可用于治疗各种癫痫病，尤其对癫痫小发作效果较好。此外，还可用于多动症、眩晕等。制剂为片剂。
养生 之道（四）茴香 茴香菜又名香丝菜，嫩叶作菜蔬。果实作香料用，亦供药用，根、叶、全草也均可入药。茴香菜熟食或泡酒饮服，可行气、散寒、止痛。茴香的主要成分是茴香油，能刺激胃肠神经血管，促进消化液分泌，增加胃肠蠕动，有健胃，行气的功效，有助于缓解痉挛、减轻疼痛。 茴香菜大家都很熟悉，知道它是可以炒食或者做馅儿的常见绿色蔬菜，但人们在炖肉或者做一些卤制食材时，还喜欢加入一些小茴香，它是一种颗粒状的存在，有浓郁的香气。那么平时人们吃的绿色大魂香和煮肉用的小茴香之间有什么区别呢？人们食用茴香以后又有哪些好处呢？ 大茴香和小茴香的区别 1、在生活中人们对大茴香的定位并不明确，有些地区说大茴香是平时人们吃的馄香菜，而有些地区则说大还像是平时人们用的调料八角，但这两种食材与平时人们所说的小茴香之间都有明显区别，小茴香绿色茴香菜的成熟种子，它与调料八角外形与来源也全不相同。 2、大茴香的外表为绿色，它是植物茴香的嫩叶与嫩茎，人们把它收取以后可以做馅，用它做包子或者饺子都特别好吃，而小茴香则是植物茴香的成熟种子，是一种个头比较小的颗粒状存在，它的香气特别浓，平时可以用于肉类的卤制和炖制，能起到提味增香的重要作用。 茴香，一种有着独特香气的食材，香的让人窒息，如果你喜欢便会难忘，不喜欢吃一口就受不了。下面介绍茴香做法： 一、茴香饺子 1.将五花肉切成碎肉丁 2.加入盐、生抽、五香粉、鸡精、香油、3.葱姜末腌渍半小时 4.茴香洗净切碎，放入肉丁中 5.加入两勺熟花生油搅拌均匀 6.制剂子，擀皮儿，此时将 饺子馅加入适量的盐调味，包饺子 二、茴香鸡蛋饼 1.洗净的茴香切成细末。 个鸡蛋打碗里，放适量盐并打匀。 3.锅里放油，油温热后倒入鸡蛋液，一面煎熟翻过来煎另一面即可。 三、茴香呛卤花生豆 1.黄豆泡一夜 2.取冷冻的卤水烧开，放入花生、泡好的黄豆。 3.放入干红辣椒去豆腥。 4.盖好高压锅（阿迪锅），按下煮肉键。煮20分钟。捞出放凉。 5.大蒜拍扁，切碎。 6.茴香去掉根茎，留下嫩叶，切成小段。 7.放入香油，陈醋。 8.加入精盐和白砂糖，蒜末拌匀。 四、茴香鸡蛋馅饼 1.将酵母和白糖用少量水调匀，然后倒入面粉里，加入100毫升的水揉成光滑的面团醒发两小时。 2.茴香洗净，切成末。3.鸡蛋打碗里，放少许水打匀。然后炒锅倒入食用油烧热，放入蛋液煎熟。 4.把煎好放凉的鸡蛋切成碎末。 5.把鸡蛋和茴香菜放入大碗里，放入适量盐拌匀。 6.醒好的面团再次揉匀，搓成长条形，切成小剂子。把小剂子擀成饼状，放入鸡蛋茴香馅。 7.把放入馅的饼收好口，收口朝下，用手掌按成圆饼状。 8.把做好的饼放入电饼铛里煎熟即可。 茴香的功效和作用 1.提升食欲 茴香中的茴香酮和茴香醛能够产生特殊的香气，刺激人的唾液和胃液分泌;此外，茴香中还含有能够刺激肠胃神经血管的有益物质，帮助人们提升食欲，胃液的分泌则帮助了肠胃消化和吸收食物。 2.健胃理气 茴香中所含的茴香油能刺激肠胃神经血管，排除肠胃中积存的气体，起到健胃行气的功效。此外，茴香含有茴香脑成分，能够有效减轻炎症、刺激和反胃导致的绞痛。 3.杀菌防感染 茴香中含有一种叫茴香醚的物质，这种物质具有杀菌暖胃的作用，尤其对消灭大肠杆菌，痢疾杆菌有着非常明显的作用，胃寒胃弱的人群在炒菜的时候加入少量茴香能够起到预防感染性腹泻的作用。 4.调理月经 民间常有女性用茴香与当归，枳壳加水加氟来调理月经，具体做法是用15克茴香加当归，与12克枳壳煎成汤水服用，每天早晚各服一次，能够起到驱寒暖宫的效果，对于闭经痛经症状有良好的疗效。 5.保护眼睛 茴香是一种天然抗氧化剂和抗炎剂。可以减轻眼睛炎症和刺激，有保护眼睛 健康 和防止退行性疾病的好处。 适宜人群：食欲减退、恶心呕吐、腹部冷痛者 禁忌人群：阴虚火旺者、过敏体质者 温馨提示：茴香摄入过多的钠元素会影响血管的渗透压力，对血管的 健康 造成危害，茴香中钠元素含量比较高，经常吃茴香制作的饺子或包子，会导致血压水平波动，使血管受到更严重的伤害。
海洋生物来源药物先导化合物的研究进展【摘要】 海洋生物中活性物质丰富，本篇文章对国内外近3年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了归纳，并对其研究趋势进行了展望。这些新发现的萜类化合物广泛分布于海藻、珊瑚、海绵以及一些海洋真菌等海洋生物中，主要以单萜、倍半萜、二萜、三萜结构型式存在；而糖苷类化合物在海藻、海绵、海参、海星等海洋生物中发现大部分以糖苷脂、甾体糖苷、萜类糖苷型式存在。【关键词】 海洋生物 萜类化合物 糖苷类 生物活性【Abstract】 Marine organism show some important biological activities. This paper reviews terpenoids and glycosides from marine organism at home and abroad since 2005, and provides scientific evidence for reasonable exploitation and application. Terpenoids are mainly occurred on marine algae, coral, sponge and some fungi by monoterpene, sesquiterpene, diterpene and triterpene. And glycosides with structures of lipid, steroid and terpenoid are distributed to marine algae, sponge, sea cucumber and starfish.【Key words】 Marine organism; terpenoid; glycoside; bioactivity海洋是生命之源，由于海洋环境的特殊性，具有高压、低营养、低温（特别是深海）、无光照以及局部高温、高盐等生命极限环境，海洋生物适应了海洋独特的生活环境，必然造就了海洋生物具有独特的代谢途径和遗传背景，必定也会有新的、在许多陆地生物中未曾发现过的新结构类型和特殊生物活性的化合物。萜类物质是一类天然的烃类物质，其分子中具有异戊二烯(C5H8)的基本单位。故凡由异戊二烯衍生的化合物，其分子式符合(C5H8)n通式的均称萜类化合物(terpenoids)或异戊二烯类化合物（isopenoids）。但有些情况下，在分子合成过程中由于正碳离子引起的甲基迁移或碳架重排以及烷基化、降解等原因，分子的某一片断会不完全遵照异戊二烯规律产生出一些变形碳架，它们仍属于萜类化合物。海洋生物中萜类化合物主要以单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜为主，三萜和四萜种类和数量都较少，且大部分以糖苷形式存在。萜类化合物是海洋生物活性物质的重要组成部分，广泛分布于海藻、珊瑚、海绵、软体动物等海洋生物中，具有细胞毒性、抗肿瘤活性、杀菌止痛等活性作用。糖苷的分类有多种方法，按照在生物体内是原生的还是次生的可将其分为原生糖苷和次生糖苷（从原生糖苷中脱掉一个以上的苷称为次生苷或次级苷）；按照糖苷中含有的单糖基的个数可将糖苷分为单糖苷、双糖苷、三糖苷等；按照糖苷的某些特殊化学性质或生理活性可将糖苷分为皂苷、强心苷等；按照苷元化学结构类型可分为黄酮糖苷、蒽醌糖苷、生物碱糖苷、三萜糖苷等，海洋类的糖苷大部分是按照此特点分类的，主要包括鞘脂类糖苷、甾体糖苷、萜类糖苷和大环内酯糖苷等，在很多海洋生物如海藻、珊瑚、海参、海绵等中均发现有糖苷类化合物存在。已有的研究表明海洋糖苷类成分大都具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎、抗菌、增强免疫力等生物活性。抗白血病和艾氏癌药物阿糖胞苷Ara-C(D-arabinosyl cytosine) 1、抗病毒药物的Ara - A 2以及Ara-C的N4-C16-19饱和脂肪酰基化衍生物3是海洋糖苷类药物成功开发的典范〔1〕。本篇文章对国内外自2005年来从海洋生物中分离提取到的萜类化合物以及糖苷类化合物进行了总结。1 萜类化合物 单萜 2005年M. G. Knott等人〔2〕对从红藻Plocamium corallorhiza中分离得到的三种多卤代单萜化合物plocoralides A-C（1～3）〔3，4〕进行了活性研究，发现化合物Plocaralides B（2）， C（3）对食管癌细胞WHCOI具有中等强度的细胞毒作用，这些化合物具有卤素取代基。 倍半萜 从海泥来源的真菌Emericella variecolor GF10的发酵液中分离得到两个新型的倍半萜化合物6-epi-ophiobolin G（4）和6-epi-ophiobolin N（5），化合物在1～3μM浓度时能使神经癌细胞Neuro 2A凋亡，同时伴随细胞萎缩和染色体聚集〔5〕。这一类ophiobolins是天然的三环或四环的倍半萜化合物，对线虫、真菌、细菌以及肿瘤细胞有着普遍的抑制活性。Willam Fenical等人从海洋沉积物分离得到一株放线菌CNH-099，在该菌的代谢产物中分离到具有细胞毒作用的新颖的 marinonc 衍生物 neomarinone（6）、isomarinone（7）、hydroxydebromomarinone（8）和methoxydeuromomarinonc（9），它们均是倍半萜萘醌类抗生素。Neomarinone（6）和marinones（7～9）对HCrll6结肠癌细胞显示中等程度的体外细胞毒作用(IC50=8μg/ml)，而且，neomarinone(6)对NCI-s60癌细胞也具有中等程度细胞毒作用（IC50=10μg/ml）〔6〕。化合物花侧柏烯倍半萜（10～12）从希腊北爱情海希俄斯岛采集的红藻 L. microcladia中分离得到〔7〕。红藻 L. microcladia 经有机溶剂CH2Cl2/MeOH (3:1)提取，以Cyclohexane/EtOAc（9:1）为洗脱液进行硅胶柱层析，最后经HPLC纯化得到化合物（10-12）。该试验并对化合物活性进行了研究，发现三种化合物均对肺癌细胞NSCLC-N6 和 A-549有抑制作用，化合物（10）：IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549)，化合物（11）：IC50 = μM (NSCLC-N6) 和 μM (A-549) ，化合物（12）：IC50= μM (NSCLC-N6)和 μM (A-549)。后两个化合物对肺癌细胞毒活性作用明显高于第一个化合物，推测可能由于后两个化合物结构中酚羟基以及五环内双键的存在提高了化合物活性，而化合物中溴原子的存在并没有对其活性构成影响。从中国南京采集的红藻L. okamurai也分离出四种衍生的花侧柏烯倍半萜化合物，分别是Laureperoxide （13）, 10-bromoisoaplysin （14）, isodebromolaurinterol （15）和10-hydroxyisolaurene （16）〔8〕。5种snyderane倍半萜（17～21）化合物从红藻L. luzonensis中分离得到〔9〕。从一个软海绵种属Halichondria sp中分离得到四种具有抗微生物活性的含氮桉烷倍半萜化合物halichonadins A-D（22～25）〔10〕。该海绵采集于日本冲绳运天港， kg样品溶于4L MeOH，所得的115g MeOH提取物分别用1200ml EtOAc和400MlH2O萃取， EtOAc萃取物经硅胶柱层析后，洗脱液为MeOH/CHCl3（95:5）和石油醚/乙醚（9:1），得到化合物halichonadins A-D（22～25）和已知化合物acanthenes B、C。活性检测实验显示：化合物halichonadins A-D均具有抗细菌活性，同时halichonadins B和C也具有抗真菌活性，化合物halichonadins C对新型隐球菌（Cryptococcus neoformans）的半致死浓度（IC50）达到μg/ml。三个部分环化的倍半萜（26～28）化合物具有抑制磷酸酶Cdc25B活性，从海绵Thorectandra sp.中分离得到〔11〕。冷冻的海绵样品经4℃去离子水浸泡冷冻干燥后得到的干涸物， 随后用MeOH/CH2Cl2（1:1）和MeOH/H2O（9:1）的有机溶剂提取获得粗提物。采用活性追踪的方式，对粗提物（IC50=8μg/ml）进一步分离，将其溶于100mlMeOH/H2O（9:1）有机溶剂中，得到的粗提物加入300ml正己烷，获得水相部分溶于MeOH/H2O（7:3）的溶剂中，再用300ml CH2Cl2提取得到的部分经活性测定显示对磷酸酯酶抑制活性最强（IC50=6μg/ml），之后采用反相C-18柱HPLC分离，得到部分环化的倍半萜化合物（26）16-oxo-luffariellolide（12mg, tR=18min），化合物（27） 16-hydroxy-luffariellolide ( mg, tR=19min)以及化合物（28） luffariellolide (, tR=38min)。五种属于倍半萜类的化合物hyrtiosins A-E （29～33），从中国海南两个不同地方的海绵Hyrtios erecta种属中分离得到〔12〕。氧化的倍半萜化合物gibberodione（34）, peroxygibberol（35） 和 sinugibberodiol（36）从台湾软珊瑚Sinularia gibberosa分离得到〔13〕，化合物（35）具有较温和的细胞毒性〔14〕。从珊瑚Eunicea sp.中提取的七种倍半萜代谢产物（37～43）〔15〕，含有榄烷，桉烷和吉玛烷骨架结构，研究显示对Eunicea 种属的疟原虫具有轻度的抑制作用。 二萜 以前很少有从绿藻中分离得到萜类化合物的报道，但是与2004年相比，提取的代谢产物数量有所增加〔16〕。从澳大利亚塔斯马尼亚采集的绿藻Caulerpa brownii中分离出许多新型二萜类化合物，其中化合物（44～48）在没有分支的绿藻中提取得到〔17〕，而类酯萜化合物（49）是从分支的绿藻中获得，该研究同时显示提取的类酯萜化合物对细胞、鱼类、微生物均有不同程度的毒性作用〔18〕。日本Koyama K等人从褐藻Ishige okamurae来源的未知海洋真菌(MPUC 046)中分离到一种新型的二萜类化合物phomactin H（50）〔19〕。真菌(MPUC 046)经含150g小麦的400ml海水25℃发酵培养31天后，采用CHCl3溶剂提取、硅胶层析及HPLC纯化得到phomactin H。该化合物同已发现的phomactin A-G化合物一样，均属于血小板活化因子（PAF）拮抗剂，能抑制PAF诱导的血小板凝聚，同时推测此活性与化合物的某个特定骨架结构有关。从法国南部大西洋海滨采集的褐藻Bifurcaria bifurcata中分离得到（51～55）五种新型的极性非环状二萜类化合物〔20〕。该褐藻经CHCl3/MeOH（1:1）提取，硅胶层析（洗脱液为不同比例的Hexane，EtOAc，MeOH），经反相C-18柱HPLC纯化获得十二种化合物，其中五种为新型二萜类化合物。化合物（51～53）在Hexane: EtOAc（2:3）洗脱液中发现，而化合物（54）和（55）则从Hexane: EtOAc（1:4）洗脱液中获得。6种新型的Dactylomelane二萜类化合物 (56～61)从西班牙特纳里夫南部家那利群岛采集的红藻Laurencia中分离得到〔21〕，其结构具有C-6到C-11环化的单环碳新型结构。采集的红藻经CH2Cl2/MeOH(1:1)有机溶剂提取后，用洗脱液Hexane/CHCl3/MeOH(2:1:1)进行Sephadex LH-20反相色谱分离，结合TLC点样筛选的部分用洗脱液EtOAc/hexane（1:4）进行硅胶柱层析，最后采用硅胶柱进行HPLC纯化得到六种新型的单环碳二萜类化合物Dactylomelans。从红藻L. luzonensis中也分离得到二萜类化合物luzodiol (62)〔9〕。一个溴代二萜类化合物 (63)从日本其他红藻Laurencia物种中分离得到 〔22〕。Xenicane二萜类化合物(64～71)从台湾珊瑚Xenia blumi分离出来，而化合物xeniolactones A-C (72～74)则是从台湾Xenia florida中分离出来的〔23〕。化合物 (64～67), (69), (70) 和 (72)具有轻微的细胞毒性作用。非Xenicane代谢产物xenibellal (75)对Xenia umbellata也具有轻微的细胞毒性作用〔24〕。化合物Confertdiate (76)是一个四环的二萜类物质，从中国珊瑚Sinularia conferta中分离得到〔25〕。从史密森尼博物院癌症研究所收集的海葵中分离得到的二萜类化合物actiniarins A-C (77～79)能适度抑制人cdc25B磷酸酶重组〔26〕。 Periconicins A,B (80～81)〔27〕是从内生红树林真菌Periconia sp.分离得到的二萜类的新化合物，能抑制不同微生物的生长活性，诸如bacillus subtilis ATCC 6633, Staphylococcus aureus ATCC 6358p, Staphylococcus epidermis ATCC 12228等等。南海真菌2492#是从采自香港红树林植物Phiagmites austrah样品中分离得到的，从2492#菌株的发酵液中分离得到的两种二萜类化合物 (82～83)有很好的生理活性〔28〕，如抗肿瘤、降压、调整心率失常，同时降压调整心率失常的作用在相同的条件下优于临床现用的阳性对照物。从中国红树林植物Bruguiera gymnorrhiza分离出二萜类化合物 (84～86)，化合物(86)对小鼠成纤维细胞具有适当的细胞毒活性〔29〕。也从中国红树林另一物种Bruguiera sexangula var. rhynchopetala分离出三种二萜类化合物 (87～89) 〔30〕。与之结构相似的二萜类化合物 (90～93)从中国Bruguiera gymnorrhiza中分离得到，其中化合物 (92)和 (93)有轻微的细胞毒活性〔31〕。 二倍半萜 Willam Fenical研究小组从曲霉属Aspergillus海洋真菌（菌株编号CNM-713）分离到一个新的二倍半萜化合物aspergilloxide (94)，该化合物为含有25个碳原子的新骨架，对人的结肠癌细胞HCT-116有微弱的细胞毒活性〔32〕。在此之前，Willam Fenical等人从巴哈马的红树林中的漂浮木中也分离到一株真菌Fusarium heterosporum CNC-477， 并从中分离得到一系列多羟基二倍半萜类化合物neomangicols A-C（95～97）〔33〕和mangicols A-G (98～104)〔6〕，它们的结构如下图所示。Neomangicols的骨架为25个碳的二倍半萜，是首次从天然物中分离得到。药理实验显示化合物 (96)具有和庆大霉素大致相当的对革兰阳性细菌的抑制能力，化合物 (98)和 (99)对MPA(phorbol myristate acetate)诱导的鼠类耳朵水肿有抗炎症活性。 三萜 从海洋生物中提取得到的三萜类化合物主要以三萜皂苷、三萜烯类、三萜糖苷等形式存在。四环三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105) 和 (106)是从中国黑乳海参Holothuria nobilis分离得到的〔34〕。采集于福建东山的黑乳海参洗净切碎后用85%的EtOH冷浸提取，得到的流浸膏均匀分散于水中，依次用石油醚、二氯甲烷、n-BuOH萃取，研究发现n-BuOH提取物经大孔吸附树脂、正相硅胶层析、反相C-18硅胶柱层析以及反相C-18 柱HPLC分离得到三萜皂苷类化合物nobilisidenol (105)和(106)。易杨华等同时从海参中提取到了其它的三萜糖苷类化合物以及三萜皂苷脱硫衍生物〔35，36〕。三萜烯类化合物intercedensides D-I（107-112）从中国海参Mensamaria intercedens中分离得到，具有细胞毒功能〔37〕。新西兰海参Australostichopus mollis是单硫酸酯三萜糖甙化合物mollisosides A（113）, B1（114） 和 B2（115）的来源〔38〕。具有细胞溶解作用的三萜类化合物sodwanone S (116)是从印度洋多毛岛采集的海绵Axinella weltneri中分离得到的〔39〕。三萜苷类化合物sarasinosides J-M (117-120)分离自印尼苏拉威西岛采集的海绵Melophlus sarassinorum，对B. subtilis和S. cerevisae的细菌具有抗微生物活性作用〔40〕。2 糖苷类化合物从中国海南采集的甲藻A. carterae中分离得到一种不饱和的糖基甘油酯化合物（121）〔41〕。甲藻采集于中国海南三亚，经分离筛选得到的A. carterae大规模培养后用甲苯/MeOH（1:3）的有机溶剂提取，所得干涸物分别用甲苯、1N NaCl 水溶液提取。研究发现有机相提取物经硅胶柱（洗脱液为不同比例的MeOH/CHCl3）、反相C-18硅胶柱层析（洗脱液为MeOH/H2O=9:1），最后经反相C-18柱制备型HPLC（流动相为MeOH/H2O =95:5）分离纯化得到25mg不饱和的糖基甘油酯化合物（121）。从多米尼克普次矛斯采集的绿藻Avrainvillea nigricans中可以分离出一个甘油酯avrainvilloside（122），该化合物含有6-脱氧-6-氨基糖苷部分〔42〕。两个甘油一酯化合物homaxinolin（123）和（124），磷脂酰胆碱homaxinolin（125）以及能抑制细胞生长的脂肪酸（126）是从韩国海绵Homaxinella sp.中分离得到的〔43〕。从红海采集的海绵Erylus lendenfeldi分离得到的两个甾体糖苷类化合物erylosides K（127）和L（128）能选择性的抑制酵母菌株的rad50芽体，rad50能修复协调受损的双链DNA〔44〕。海参Stichopus japonicus是五种糖苷化合物SJC-1（129），SJC-2（130）, SJC-3（131）, SJC-4（132） 和 SJC-5（133）的主要来源〔45〕。五种化合物均从弱极性CHCl3/MeOH部分分离出来，其中SJC-1（129）, SJC-2（130）, SJC-3（131）是典型的鞘甘醇或植物型鞘甘醇葡萄糖脑苷脂类化合物，含有羟基化或非羟基化的脂肪酰基结构。SJC-4（132） 和 SJC-5（133）也含有羟基化的脂肪酰基结构，但是含有独特的鞘甘醇基团，是两种新型的葡萄糖脑苷脂类化合物。Linckiacerebroside A（134）是从日本海星Linckia laevigata分离出的一种新型糖苷脂化合物〔46〕。甾体糖苷孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-α-L-吡喃岩藻糖苷（135） 和 孕甾-5, 20-二烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃木糖苷（136）从中国短足软珊瑚Cladiella sp.中分离得到〔47〕。将新鲜的软珊瑚干质量 kg用乙醇在室温下浸泡 3 次, 合并提取液, 减压浓缩后得到深褐色浸膏 用30%的甲醇溶解后, 依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取, 石油醚提取液经减压浓缩后得棕黑色胶状物 ，将此提取物硅胶柱减压层析, 用石油醚乙酸乙酯溶剂体系梯度洗脱, 从石油醚/乙酸乙酯（20:80）洗脱液中所得的洗脱部分在反相C-18柱上进行HPLC分离, 用MeOH洗脱得到化合物60mg（135）和3mg（136），该类化合物具有抗早孕和抑制肿瘤细胞生长活性。四种甾体糖苷化合物（137-140）是从中国珊瑚Junceella juncea EtOH/CH2Cl2提取液中分离得到〔48〕。3 结语目前，从海洋生物中发现的萜类和糖苷类天然化合物的数量近几年呈现逐渐增加的趋势，有些化合物的活性确切而且活性作用强烈是很有希望的一些药物先导化合物，但是用于临床研究的化合物还相对较少，因此开发更多新的天然化合物是有必要的。其次，从海洋生物中发现的活性化合物也存在着活性较低或毒性较大等问题,可以通过对其结构进行修饰，使其活性达到最佳效果。此外，从海洋生物中提取的活性化合物含量通常较低，而且化合物在提取过程中受到提取试剂、方法等外界因素的影响，所以采用化学合成的方法进行化合物的半合成或者全合成解决化合物在提取过程中结构易变、试剂耗量大等缺点。例如从海洋真菌中发现的结构新颖，有抗菌、抗癌和神经心血管活性的物质头孢菌素C，就是从海洋真菌中分离得到的，这是一大类半合成的广为人知的抗生素，它已广泛用于临床〔49〕。所以采用合成或半合成的方法解决活性化合物作为药源的大量生产方式是通行的。我们期待着这些药物先导化合物在药物开发方面发挥重要作用。
萜类化合物研究存在的问题有：1、萜类化合物合成途径中辅因子不足的问题。2、萜类在植物中的含量低，存在野生资源稀缺、分离效果不佳、产量极低的问题。
化学模拟生物固氮的重要研究课题之一，是固氮酶活性中心结构的研究。 固氮酶由铁蛋白和钼铁蛋白这两种含过渡金属的蛋白质组合而成。铁蛋白主要起着电子传递输送的作用，而含二个钼原子和二三十个铁和硫原子的钼铁蛋白是络合N2或其他反应物（底物）分子，并进行反应的活性中心所在之处。关于活性中心的结构有多种看法，从各种底物结合物活化和还原加氢试验来看，含双钼核的活性中心较为合理。中国有两个研究组于1973—1974年间，不约而同地提出了含钼铁的三核、四核活性中心模型，能较好地解释固氮酶的一系列性能，但其结构细节还有待根据新的实验结果精确化。国际上有关的研究成果认为，温和条件下的固氮作用一般包含以下三个环节：①络合过程。它是用某些过渡金属的有机络合物去络合N2，使它的化学键削弱；②还原过程。它是用化学还原剂或其他还原方法输送电子给被络合的N2，来拆开N2中的N—N键；③加氢过程。它是提供H+来和负价的N结合，生成NH3。化学模拟生物固氮工作的一个主要困难是，N2络合了但基本上没有活化，或络合活化了，但活化得很不够。所以，稳定的双氮基络合物一般在温和条件下通过化学还原剂的作用只能析出N2，从不稳定的双氮络合物还原制出的NH3的量相当微少。因此迫切需要从理论上深入分析，以便找出突破的途径。固氮酶的生物化学和化学模拟工作已取得一定的进展，这必将有力地推动络合催化的研究，特别是对寻找催化效率高的合成氨催化剂，将是一个有力的促进。
①原料路线的变化方向。从世界燃料储量来看，煤的储量约为石油、天然气总和的10倍，自从70年代中东石油涨价后,从煤制氨路线重新受到重视,但因以天然气为原料的合成氨装置投资低、能耗低、成本低的缘故,预计到20世纪末,世界大多数合成氨厂仍将以气体燃料为主要原料。②节能和降耗。合成氨成本中能源费用占较大比重，合成氨生产的技术改进重点放在采用低能耗工艺、充分回收及合理利用能量上，主要方向是研制性能更好的催化剂、降低氨合成压力、开发新的原料气净化方法、降低燃料消耗、回收和合理利用低位热能等。如今已提出以天然气为原料的节能型合成氨新流程多种，每吨液氨的设计能耗可降低到约。③与其他产品联合生产。合成氨生产中副产大量的二氧化碳，不仅可用于冷冻、饮料、灭火，也是生产尿素、纯碱、碳酸氢铵的原料。如果在合成氨原料气脱除二氧化碳过程中能联合生产这些产品，则可以简化流程、减少能耗、降低成本。中国开发的用氨水脱除二氧化碳直接制碳酸氢铵新工艺，以及中国、意大利等国开发的变换气气提法联合生产尿素工艺，都有明显的优点。
合成氨是大宗化工产品之一，世界每年合成氨产量已达到1亿吨以上，其中约有80%的氨用来生产化学肥料，20%作为其它化工产品的原料。 德国化学家哈伯1909年提出了工业氨合成方法，即“循环法”，这是目前工业普遍采用的直接合成法。经过近百年的发展，合成氨技术趋于成熟，形成了一大批各有特色的工艺流程，但都是由三个基本部分组成，即原料气制备过程、净化过程以及氨合成过程
据波士顿咨询集团的研究报告指出，中国目前的药物市场居全球第7位，居于美国、日本、德国、法国、英国和意大利之后。到2010年，中国的药物市场将达到240亿美元，超越英国和意大利列第5位。中国将随着人们对用药安全、高效等方面要求的不断提高，对手性药物的需求逐年增长。 为此，“国外巨头对中国市场的重视迫使它们不得不将更多的研发中心设置在中国，以期能够在未来几年内在左右中国市场之时得心应手，先拔头筹。同时，外企也不间断地将他们的新产品踊跃地投放到中国市场来。”枣庄麒彩手性药物化学有限公司市场部王经理认为我国药企应该投入更多在资金来进行手性药物的研发。 手性药物国家工程研究中心经国家发展和改革委员会批准组建在去年成立，这是国内最早开展手性技术研究的机构之一。据了解，该中心聚集了从美国、德国、日本和爱尔兰归国的博士及留学人员，组成了近百人的技术创新团队。 “尽管研发力度不断加大，但我国对手性药物的研究确实落后了10多年，甚至不止，差距实在太大了。因此，奋起直追已经是惟一的选择。”中科院成都分院硕士导师朱槿对记者分析道。令人兴奋的是，我国在“十五”期间已投入200亿元进行手性关键技术的研发，在该领域取得了重要的科研成果。其中，中国科学院化学研究所和上海有机所去年共同完成了中科院知识创新工程中“手性分子识别中的若干基础问题研究”项目这几年在新型高效的催化合成手性分子新方法、手性分子的组装及手性聚集体的构筑以及手性分子分离与检测等项目已取得了一系列具有重要创新性的研究成果。同时，四川大学在设计和制备手性固定相方面已获得发明专利，并完成产业化技术的开发。此外，他们还开发了生物催化拆分与获得发明专利的特殊分离技术联用，制备手性制药中间体光学活性戊醇等的生产技术。更具产经意义的是，中科院成都有机化学所首次将手性技术推向市场，将包结拆分技术应用于手性药物的生产。 各种喜讯不断传来，早在去年，我国科研人员就在世界上首次采用手性拆分法，成功研制成低毒、有效控制高血压的药物“苯磺酸左旋氨氯地平”。这一产品作为我国有自主知识产权的化学药，目前已成功进入国内高血压药物的高端市场，并被国家发改委授予高技术产业化示范工程。
药剂学的毕业论文
一段充实而忙碌的大学生活即将结束，我们都知道毕业前要通过毕业论文，毕业论文是一种有准备、有计划的检验大学学习成果的形式，写毕业论文需要注意哪些格式呢？下面是我收集整理的药剂学的毕业论文，仅供参考，大家一起来看看吧。
[摘要]
近年来，微生物在药学研究中被广泛应用，展现出良好的发展前景。通过查阅相关的医学文献资料，了解到微生物与药学之间有密切的关系，通过对微生物进行转化和发酵，将其应用到药学研究及生产工作中，展现出微生物在药学中的应用价值及广阔的发展前景。
[关键词]
微生物；药学；发酵
一、微生物与药学的关系
（1）微生物与药学存在着密切的关系，许多抗生素是微生物的代谢产物或合成的类似物，在小剂量情况下，能够有效抑制微生物的存活及生长，不会对宿主产生严重的毒性。在临床应用过程中，抗生素起到了抑制病原菌生长的目的，被广泛应用于细菌感染性疾病的治疗中。除了具备抗感染作用外，一些抗生素自身还具备较强的抗肿瘤活性，被应用于肿瘤化学治疗中。
（2）微生物在医药卫生方面被广泛应用，维生素及辅酶被大量应用。
（3）近年来，人们在微生物学检验的.基础上加大了对药品卫生行业的
关注力量，加大对药品卫生质量进行控制。
（4）药品及生物制剂被广泛应用于生物工程技术生产中，采用工程菌生产胰岛素、生长因子及干扰素等[1]。
二、微生物在药学中的应用
（一）微生物转化在药学中的应用
1、在手性药物合成中的应用
不同的化合物光学活性不同，自身展现出了不同的生物学活性。现阶段，手性药物拥有广阔的发展前景，拆分及不对称合成手性药物成为热点研究问题。在生物体系中，酶展现出了高度的立体选择性，通过利用及筛选微生物或酶的过程，能够产生活性较高及立体结构专一的化合物，是一种可行性和有效性较高的方法。例如，将氯—酮丁酸甲酯及乙酯作为底物，将酮基还原为羟基时，展现出较高的立体选择性。通过生物转化的过程，不仅能够得到立体结构专一的手性化合物，同时也完成了对手性化合物的拆分。微生物转化中的合成手性化合物被广泛应用于制药工业中。
2、在药物代谢中的应用
药物在动物体内代谢是较为复杂的过程，展现出生物学活性功能，会生成有毒性的气体和不良反应的产物，在药学中占有重要位置。现阶段，微生物转化主要是利用产生的代谢产物，将其作为制备代谢产物的标准样品，应用在鉴别哺乳动物代谢产物中，完成对毒理学及药理学的研究。甾体羟基化在哺乳动物体内展现出了较强的生理学特性，是引发外源性甾体药物中毒的主要原因，转化成的相关模型是哺乳动物代谢有用信息的来源，产生的代谢产物对人类的孕激素受体具有较强的亲和能力，对人的糖皮质激素及盐皮质激素受体产生了一定的亲和性，对雄性激素产生了较弱的亲和性。黄腐酚作为一种化合物，被广泛应用于骨质疏松治疗中，通过利用真菌模型来寻找哺乳动物产生的代谢产物，为代谢产物及黄腐酚在哺乳动物体内的生物学活性研究提供了方向。
3、在天然药物中的应用
天然活性药物自身具有资源有限、含量低、结构复杂等特点，增加了药物的开发难度，利用生物转化方法合成有活性的天然产物，为开发新药提供了有效途径。羟基喜树碱是从自然植物中分离和提取出来的，毒性较低，拥有良好的治疗效果，被广泛应用于抗癌治疗中。主要是利用微生物对喜树碱来完成转化。青蒿素具有溶解度低、复燃性高等特点，是一种有效的抗疟药物。加大对其结构的改造，寻找合适的青蒿素衍生物，成为现阶段的重点研究课题。通过微生物转化方法，能够快速寻找到新的青蒿素衍生物[2]。
（二）微生物发酵在药学中的应用
近年来，微生物学基础理论及实验技术发现迅速，微生物学的应用范围越来越广阔。主要是利用微生物发酵来制备各种药物，在医药领域形成了一门独立的微生物药物学科。目前，医学上常见的微生物发酵制品有维生素、抗生素、氨基酸及酶抑制剂等。
生物发酵工艺多种多样，包括菌种的选育、培养及培植。培植出合适的菌种，是发酵工程的前提，菌种需要从自然界中找，但是该种方法寻找到的菌种产量相对较低。到了20世纪40年代，微生物学家开始使用激光、紫外线及化学诱变剂等处理方法来寻找菌种，使筛选出来的菌种更加优良，科学家通过构建工程菌，对其进行发酵，生产出一般微生物不能生产出来的产品。医用抗生素自身的特点包括：
（1）差异独立较大。差异毒力由抗生素的作用机制所决定，被广泛应用于临床抗感染中，抗生素的差异毒力越大，临床应用效果越好。
（2）抗菌活性强。抗生素自身展现出了杀灭微生物及药物抑制等能力，极微量的抗生素就能够展现出抗菌活性作用，抗生素的抗菌活性强弱主要是运用最低抑菌浓度来衡量，最低抑菌浓度是指抗生素能抑制微生物生长的最低浓度，值越小，说明抗生素作用越强。
（3）不良反应及副作用小。抗生素在使用过程中，对人体的毒性较小，对病原菌具有较强的杀伤力，这主要是针对理想的抗生素，一般的抗生素都或多或少会对人体产生一些不良反应及副作用。
综上所述，本文通过对微生物与药学的关系，微生物转化及发酵在药学中的应用进行分析，印证了微生物在药学中的应用可行性及应用价值。因此，制药行业在未来的发展中，需要进一步对微生物进行研究和分析，了解微生物内存在的药学价值，促使其在药学中的价值最大化，提升药物工业生产效果。
参考文献：
[1]张孝林，马世堂，俞浩.浅谈药学专业《微生物学》教学中创新型应用人才培养[J].中国科技信息，2012（7）：229.
[2]任春萍.抗微生物药物的临床应用调查结果分析与药学研究[J].中国医药指南，2015，13（18）：143-145.
第二个化合物羰基α位上有活泼H，在强碱的作用下失去质子形成负离子，进攻芳香醛的羰基碳，发生亲核加成反应。得到中间产物1。该产物是β-羟基羰基化合物，容易失水，形成α,β-不饱和羰基化合物，即中间体2。最后分子内酯化，得到香豆素.
他先后发表论文35篇，与人合著《有机化学》、《有机化学命名原则》两本书。1：Adolph Digestibility of Soybean Milk Compared with Co ws Milk in Vitro and in Vivo,～178. 2：Yudkin J.,Wang of the Level of Nutrition,Urinary Excreti on of Aneurin at Varying Levels of Intake,Biochem J.,1940,34:343～352. 3：Harris Methods 3,An Improved Procedure for Estima ting Vitamin B1 in Foodstuffs and Biological Materials by the Throchrome Test including Comparisons with Biological Assays,Biochem J.,1941,35:1050～1067. 4：Harris Methods 4A Potentiometric Meth od for the Estimation of Vitamin C in Coloured Extracts,～1 ：Moore T., A,Biochem J.,1945,39：222～：Keilin D.,Wang from the RootNodules of Leguminous Pla nts,Nature,1945,155:227～233. 7：Keilin D.,Wang Haemoglobin of Gastrophilus LarvaePurification and Properties,Biochem J.,1946,40:855～：Wang Ying Lai with ERHolliday et al,Assay of Crystalline Prepar ations of Aneurin by Means of the Ultraviolet Absorption Spectrum,QuartJPhar mPharmacol,1946,19：155～：Moore T.,Wang Fluorescence of the Tissues in Avitaminosis EPro Soc.,(GtBritain)1943,37,1;～64. 10：Keilin D.,Wang Stability of Haemoglobin and of Certain Endoery throcytic Enzymes in Vitro,Biochem J.,1947,41:491～：Levenbok L.,Wang Acid in the Blood of the Larva of Gastro philus Intestinalis,Nature,1948,162:731～732. 12：杨光圻、王应睐，米粒中维生素B1与烟酸的分布，中国科学，1950：99～107 。13：Chen the Nature of the“Nicotinic Acid”Formed by Rat Liver Slices in the Presence of Tryptophan,～3 34. 14：Wang Effect of Bile Acids on Succinoxidase Activity, ysiol.,1950,17:231～：陈善明、胡旭初、王应睐，维生素B6缺乏对鼠肝切片变色氨酸为“烟酸”的 影响，生理学报，1953，19：55～64。16：陈善明、王应睐，干粮脂肪防氧化，营养学报，1953，3，(1)。17：彭加木、王应睐，黄豆芽植酸酶的研究，中国生理学报，1954，19：247～269 。 18：Wang on Succinic Dehydrogenase ⅠIsola tion,Purification and PropertiesBrussels,a3rdIntCongress of Biochemistry,195 5bScientia Sinica,1956,5:96～：林若翰、王应睐，维生素B6与色氨酸过氧化物酶诱导生成的关系，生化学报 ，1958，1：180。 20：方宇忠、王应睐，狗尿氨酸羟化为3羟狗尿氨酸的作用机制Ⅰ，酶的一般性质 ，生化学报，1958，1：96～106。 王序在高等学校任教几十年，曾讲授过有机化学、有机分析、有机合成、理论有机等课程。他特别强调对学生进行基础理论教育的重要性，注重启发学生的独立思考和培养独立工作的能力。他主张药学教育要有坚实的化学学科的基础。北京医科大学药学院的药学专业课程中化学的比重相当高，而且药学院还设立了化学专业。他还特别重视实验课教学，教育助教和学生，必须正确掌握实验技巧，仔细观察反应现象，录取数据。他经常到学生实验室看学生做实验，这是他一贯的作风。他常说：“搞有机化学的人，如果手不行(实验技能不行)，就等于废物。”他在60多岁时，还亲自在实验室里做研究工作，为大家示范如何做微量物质重结晶的方法。王序十分重视师资培养工作，认为要提高教学质量，关键在于师资质量的提高。早在20世纪60年代初期，他就提出：“青年助教带学生实验，必须做学生3倍量的实验(最低限)，并结合实验阅读有关理论及参考文献，这样才能保证实验的质量。”他认为对中青年教师要加强基础训练，要加强数学、物理学基础学习，提倡学科领域交叉，药剂学教师要先到物化教研组打基础，药化教师要到有机化学教研组打基础。 王序主张大学教师必须要搞科学研究，科研与教学是相得益彰的关系，不是相互排斥的。他认为高等学校的科研工作要有自身的专业方向，并且在加强基础研究的同时，要结合国家的急需。王序担负着繁重的教学任务，但是他未间断科学研究。他主要从事杂环化合物、糖类化合物、核苷酸以及中药活性成分的研究。 创立独特的教学方法王序大部分时间是在高等院校任教，讲授过有机化学、有机分析、有机合成、单元作业、理论有机等课。王序十分重视师资培养工作，认为要提高教学质量，关键在于师资质量的提高。早在60年代初期，他就提出：“青年助教带学生实验，必须做学生3倍量的实验（最低限），并结合实验阅读有关理论及参考文献，这样才能保证实验的质量。”由于“文化大革命”中断教学，使得中青年教师基础不够，知识老化，王序提出青年师资必须从头培养，加强数理基础及实验基本功训练。他亲自带研究生多名，指导中年教师做深入的科研工作，对培养有机化学、植物化学的专门人才，做出了很大的贡献。王序十分重视言传身教的作用。他认为大学毕业生，应该到艰苦地方去工作几年，才能磨练意志。他自己从未休过寒暑假，组织上安排他去外地疗养，他也从来不去。他的言传身教，对学生和子女都起了极大的作用。1964年，他的第一个女儿大学毕业后，主动要求分配去大庆油田工作。这个女儿一直坚持在艰苦的环境中工作，已成为当地石油工业的技术骨干。 在进行大量基础研究的同时，王序主张基础研究应该为国民经济的发展服务。1965年，他亲自率领自己实验室的工作人员和他的研究生到天津中津制药厂，研究维生素B1生产中的问题；1976年，又领导全室人员去华北制药厂研究核酸降解产物的利用问题。他还指导了先锋霉素的重要中间体——噻嗪酸酯的工艺研究。他指导完成了SMZ生产工艺的改革及阿糖胞苷合成新路线。这些成果有些被广泛推广使用，有些已总结成论文发表，给药物化学提供了科学的依据。 王序就曾经在植物有机成分的结构分析方面进行过研究，论文先后发表在德国《化学会志》等杂志上。用经典的有机化学方法，成功地研究了土大黄、丹参、射干等中药的成分，并确定了它们的化学结构。这些研究论文，先后发表在《中国化学会志》和《英国化学会志》上。王序曾完成了香豆素类化合物的合成和发展了一个合成稠环角甲基的方法。王序先后领导了对中草药益母草、鸦胆子、玉米须、锡生藤、猪屎豆、吊群草等的研究工作。在研究中草药的过程中，王序进一步提出了研究中药必须与中医的辩证施治原则结合起来，认为几千年来中医治病所使用的中药不过几百种，如果能用现代基础医学的研究成果来系统地研究这几百味中药，一定能走出自己的路。他敏感地发现近代生物学的一些方法，如酶和受体的试验，可以快速地检出很多有生物活性的微量物质，因此他在国内较早地提出用酶和受体的试验，作为评价中药有效成分的方法。他特别强调应该重视水溶性成分和微量成分的研究。在他的领导下和国外合作，对约300余种中药提取物进行了较深入的研究，用酶和受体的作用解释了一些传统的动物模型不能说明的中药作用原理，取得了一些有意义的结果。